Muitos fármacos disponíveis comercialmente apresentam uma característica estrutural que é fundamental para sua atividade biológica: a quiralidade. Fármacos quirais apresentam um ou mais átomos (na maioria das vezes carbono) que têm a sua orientação tridimensional muito bem definida, responsável pela atividade óptica. Apesar da quiralidade não ser condição para que uma substância apresente efeito farmacológico, a modificação dessa orientação espacial pode reduzir ou eliminar o efeito biológico ou até mesmo favorecer um efeito biológico adverso. A figura abaixo apresenta algumas moléculas com comprovada atividade biológica.
Dentre os compostos apresentados na figura, aquele que apresenta atividade óptica é:
