Tão consagrados na cardiologia, os betabloqueadores têm muito uso na prática clínica diária. Tratar arritmias, hipertensão, insuficiência cardíaca, enxaquecas e tremores musculares, são os exemplos mais comuns. Por outro lado, eles têm sido utilizados para dopagem de atletas de esportes como tiro ao alvo, o arco e flecha e o golfe, com o objetivo de melhorar o desempenho desses atletas, reduzindo os batimentos cardíacos, tremores e a ansiedade. Por esta razão, a indicação tem sido motivo de preocupação nos grandes eventos esportivos. Os betabloqueadores atuam sobre os receptores de:
